顔・肌

トラネキサム酸内服（肝斑）

別の言い方：トラネキサム酸／トランサミン／肝斑内服／肝斑薬／美白内服／トランシーノ／トラネキサム酸効果期間／トラネキサム酸血栓／トラネキサム酸やめると／シナールユベラセット

作成：自由診療チェック（薬剤師運営）資料の確認日：2026-09-05調べ方・情報の限界訂正履歴

肝斑に「効く飲み薬」があるのは本当です。論点は、効くかではなく、いつまで飲むか、やめたらどうなるか、そして血栓のリスクを誰が見るかです。

結論 ── うたわれている効果は

肝斑には効きます。3か月で薄くなり、やめると戻り始めます。血栓のある人・できやすい人は飲めません

トラネキサム酸（トランサミン）は止血や湿疹の薬として承認された飲み薬で、肝斑への処方は適応外の自由診療です。プラセボと比べた二重盲検試験（44人）では、1日500mgを3か月飲んで肝斑の重症度スコアが49%下がり（プラセボ18%）、やめて3か月後には26%（プラセボ19%）まで戻りました。22研究1,280人のメタ解析でも効果は一貫し、内服が注射・外用より効きました。同じ成分を1日750mg含む市販薬（トランシーノ）は「しみ（肝斑に限る）」の効能で承認された第1類医薬品で、8週間を上限に飲みます。薬価は1錠10.8円で、クリニックの1か月分は1,200〜3,000円です。

1Del Rosario 2018（44人、二重盲検・プラセボ対照）: トラネキサム酸250mgを1日2回3か月＋日焼け止め。3か月後のmMASI（肝斑の重症度）の低下は49% vs プラセボ18%。服用をやめて3か月後は26% vs 19%で、差が縮みました。重篤な有害事象なし。

2Calacattawi 2024（22研究・1,280人のメタ解析）: MASI・mMASI・メラニン指数がいずれも有意に低下。効果の順は内服＞注射＞外用。有害事象は消化器症状・皮膚刺激・月経不順。確実性は「中」、研究間のばらつきは大。

3添付文書（トランサミン）: 効能は出血傾向、湿疹・蕁麻疹・薬疹の紅斑・腫脹・そう痒、扁桃炎・咽喉頭炎、口内炎で、肝斑は含まれません。「血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者」は「血栓を安定化するおそれがある」として注意対象、トロンビン投与中は禁忌です。

4市販薬トランシーノEX（第1類医薬品）: 効能「しみ（肝斑に限る）」、1日量4錠中トラネキサム酸750mg、15歳以上、2か月を超えて続けて服用しない。メーカーの臨床試験では8週間で約85%に効果とされます（原著は当サイト未確認）。

エビデンスの水準

★★★

無作為化試験・メタ解析あり・医療用は適応外（肝斑）・市販薬は肝斑の効能で承認

承認の状況

適応外処方（自由診療）／市販薬は第1類医薬品

価格の幅

トラネキサム酸単独 30日分 1,200〜3,000円／ビタミンとのセット 3,000〜7,000円（3施設）

30日分の表示価格（税込・薬剤のみ）

① 国内で承認されている使い方

医療用のトランサミン（トラネキサム酸）は、肝斑を効能に含まない承認薬で、肝斑目的の処方は適応外・自由診療です。薬価があるため、表示価格との差を見られます。同成分の市販薬トランシーノ（第一三共ヘルスケア）は「しみ（肝斑に限る）」で承認された第1類医薬品で、薬剤師の対面販売です。クリニックの「美白内服セット」はトラネキサム酸にビタミンC・Eを組み合わせたもので、ビタミンの上乗せ効果は当サイト未確認です。

対象

国内での承認

トランサミン錠250mg／カプセル250mg／錠500mg（第一三共）と後発品

承認薬。効能は出血傾向・湿疹等・扁桃炎・口内炎。肝斑は適応外。薬価10.8〜10.9円/錠

トランシーノEX／トランシーノII（第1類医薬品）

効能「しみ（肝斑に限る）」。1日750mg、15歳以上、2か月まで。薬剤師の対面販売

トラネキサム酸外用（クリーム・導入）

医薬品としての承認なし。内服より効果が小さい（メタ解析）

トラネキサム酸の皮内注射・マイクロニードル

国内承認なし。海外の試験あり

—適応外処方なので、副作用被害救済制度の対象外になりえます。血栓症の既往、経口避妊薬（ピル）併用、喫煙、長時間の安静（術後・長距離移動）は、施設によって処方を断る条件です。

—市販薬は「2か月を超えて続けて服用しない」設計ですが、クリニックでは数か月〜年単位の処方が行われています。長期の安全性データは限られます。

—「美白」「くすみ」「そばかす」への効果は肝斑の試験からは言えません。肝斑かどうかの診断が先です。

② 臨床試験で確かめられていること

効果は約半分の薄まり（mMASI −49%）で、消えるわけではありません。プラセボでも18%下がるのは、日焼け止めを併用しているためです。

やめると戻り始めます。3か月後にはプラセボとの差がほぼ消えました。「続けるか、やめて再燃を受け入れるか」を最初に決める薬です。

用量は1日500〜750mgが標準で、ネットワークメタ解析では250mg×3回×12週が最適とされました。増やしても効果が比例して上がる根拠はありません。

ビタミンC・Eとの「セット」の上乗せ効果を検証した試験を当サイトは確認していません。セット価格は薬の価格ではなくメニューの価格です。

プラセボ対照の二重盲検試験Del Rosario E, et al. Randomized, placebo-controlled, double-blind study of oral tranexamic acid in the treatment of moderate-to-severe melasma. J Am Acad Dermatol. 2018;78(2):363-369

誰に: 中等症〜重症の肝斑の女性44人（39人が完了）
何を: トラネキサム酸250mgを1日2回3か月＋日焼け止め、その後3か月は日焼け止めのみ
何と比べて: プラセボ＋日焼け止め
どうなった: 3か月後のmMASI低下: 49% vs 18%。服用終了3か月後: 26% vs 19%。重篤な有害事象なし

投与経路を含むメタ解析Calacattawi R, et al. J Dermatolog Treat. 2024;35(1):2361106

誰に: 肝斑の患者1,280人（22研究、8週〜約2年）
何を: トラネキサム酸の内服・注射・外用
何と比べて: プラセボ・他治療
どうなった: MASI・mMASI・メラニン指数が有意に低下。効果は内服＞注射＞外用。有害事象は消化器症状・皮膚刺激・月経不順。確実性は中（研究間のばらつき大）

用量の比較（ネットワークメタ解析）Wang Y, et al. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2023;89(2):189-194／Liu Y, et al. Front Med (Lausanne). 2021;8:713554

誰に: 肝斑の患者599人（6つの無作為化試験）／59試験のネットワーク
何を: トラネキサム酸内服の各用量
何と比べて: 用量どうし・他治療
どうなった: 250mg×3回/日×12週が最適と評価（次点は250mg×2回）。内服の副作用発現は17.6%（Liu 2021）。原著はPubMed抄録で確認

この数値はレビュー論文を通じて確認したものです。原著論文そのものの確認は済んでいません。

内服 vs 外用（無作為化）Heidary F, et al. J Cosmet Dermatol. 2025;24(9):e70428

誰に: 肝斑の患者50人（各25人）
何を: トラネキサム酸250mg 1日2回内服、12週
何と比べて: トラネキサム酸5%クリーム 1日2回
どうなった: MASI低下: 内服58.86% vs 外用50.88%（群間差は有意でない）。外用で過敏による中止1人

市販薬（トランシーノ）の承認第一三共ヘルスケアトランシーノEX 製品情報・8週間プログラム

誰に: 15歳以上の肝斑のある人
何を: トラネキサム酸750mg/日（4錠中）＋L-システイン240mg＋ビタミンC300mg、1日2回食後、8週間
何と比べて: —（承認時試験の対照は当サイト未確認）
どうなった: 効能「しみ（肝斑に限る）」。「2カ月を超えて続けて服用しないでください」。「8週間で十分な（約85％の方に）効果が認められました」（メーカー表記。原著未確認）

この数値はレビュー論文を通じて確認したものです。原著論文そのものの確認は済んでいません。

※ 別々の試験の数値を並べています。試験ごとに対象者・期間・条件が異なるため、本来、数値同士を直接比べることはできません。それを承知のうえで、目安として並べています。

③ まだ答えの出ていないこと

何か月まで安全に飲み続けられるか。市販薬は2か月上限ですが、長期処方の安全性データは限られます。
健康な女性が美容目的で飲んだときの静脈血栓症の発生率。止血薬としての試験からの外挿しかありません。
ビタミンC・E・L-システインの併用の上乗せ効果。
やめた後の再燃を減らす方法（漸減、間欠投与）。

④ 副作用 ── 起こりやすい人・起こる時期・備え

添付文書と臨床試験の報告に基づきます。頻度や重さはあなたの条件で変わります。ここに無い症状が出たときも、処方元に連絡してください。

図｜副作用の起こる時期のめやす。下の各項目の「起こる時期」の記述を、当サイトが図にした定性的な整理です。幅には個人差があり、この図の外で起こることもあります。頻度の大小を示すものではありません。血栓の帯は「頻度が高い」のではなく「服用中ずっとリスクがある」ことを表します。出典: 添付文書・臨床報告（詳細は下の各項目と出典欄）／加工: あり（時期の記述の図示）

胃の不快感・食欲不振・悪心・下痢よくある

起こりやすい人: 誰にでも。添付文書で0.1〜1%未満、メタ解析では消化器症状が主。
起こる時期: 服用開始〜数週間。
備え: 食後に飲む。続くなら量を減らすか中止。

月経の変化（経血量の減少・不順）よくある

起こりやすい人: 月経のある女性。
起こる時期: 数週間〜数か月。
備え: 止血作用の裏返しです。メタ解析で報告あり。

静脈血栓症・肺塞栓症（懸念）重大

起こりやすい人: 血栓の既往、ピル併用、喫煙、肥満、長時間の安静、40歳以上。
起こる時期: 服用中いつでも。
備え: 添付文書は血栓のある人・おそれのある人を注意対象とし、「離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例」を記載。片脚の腫れ・痛み、急な息切れ・胸痛は救急。

眠気・かゆみ・発疹よくある

起こりやすい人: 誰にでも（0.1%未満〜）。
起こる時期: 服用開始〜。
備え: 運転に注意。発疹は中止して相談。

やめたときの再燃よくある

起こりやすい人: 受けたすべての人。
起こる時期: 中止後1〜3か月。
備え: 3か月後にはプラセボとの差がほぼ消えます。遮光を続けることが最大の維持策。

⑤ やめるとき

いつまで続けるのか

試験は3か月、市販薬は2か月上限。クリニックでは効果を見ながら3〜6か月が一般的で、終わりの目安は決まっていません。

途中でやめられるか

いつでもやめられます。離脱症状はありません。手術や長時間の安静の前は中止を求められます。

やめたらどうなるか

再燃します。試験では中止3か月でプラセボとの差がほぼ消えました。遮光と外用で維持を図る形になります。

お金はどうなるか

月ごとの支払いが基本。数か月分のまとめ買いは、血栓リスクの再評価（体調・手術）ができなくなる点に注意。

⑥ 価格

品目

公定価格（薬価）

クリニック表示価格

トランサミン錠250mg 60錠（1日500mg・30日分）

薬価薬価 648円（10.8円×60錠）

表示 1,200〜3,000円（3施設）

トランサミン錠250mg 120錠（1日1,000mg・30日分）

薬価薬価 1,296円（10.8円×120錠）

表示 2,000円（1施設）

A施設は250mg×2回/日で1,200円、シナール1,100円・ユベラN1,000円を別売り。B施設は60錠3,000円（1回1錠1日2回）、セットは6,000円。C施設は4錠/日で2,000円、初回1,100円、ビタミンCとのセット5,000〜7,000円。最安と最高で2.5倍。薬価との差は1.9〜4.6倍で、診察・調剤・利益にあたります。市販のトランシーノEXの価格は当サイト未確認です。3施設の確認で、相場ではありません。

公定価格（薬価）のある薬なので、表示価格との差がそのまま「診察と利益」です。自由診療では保険の3割負担にはならず、薬価そのものが「原価の目安」です。セットのビタミンは上乗せ効果が未確認なので、単剤の価格で比べてください。観測日2026-09-05、施設名は扱いません。

⑦ 診察で聞くこと

そのまま読み上げられる形にしています。答えをはぐらかされた質問は、それ自体が判断の材料になります。

私のシミは肝斑ですか（診断の根拠は）。肝斑でなければ、この薬は効きません。
血栓症の既往・ピル・喫煙・手術予定を伝えました。それでも処方できる理由は何ですか。
1日何mgを何か月飲み、その後どうしますか。やめたときに戻ることをどう考えていますか。
薬価10.8円の薬です。1か月分の価格に何が含まれていますか（診察・セットのビタミン）。

出典

最終確認日 2026-09-05／内容をあらためたときは訂正の記録に残します。

トランサミン錠250mg／錠500mg／カプセル250mg／散50% 添付文書（KEGG MEDICUS収載版で確認）効能（肝斑は含まない）、用法750〜2,000mg/日、薬価10.8円/錠、禁忌（トロンビン投与中）、9.1.1 血栓のある患者・血栓症のおそれ、離床に伴う肺塞栓の報告、11.1.1 痙攣（透析患者）、11.2 消化器症状0.1〜1%未満、眠気
Del Rosario E, et al. J Am Acad Dermatol. 2018;78(2):363-36944人の二重盲検プラセボ対照。mMASI −49% vs −18%、中止3か月後 −26% vs −19%。PubMed抄録で確認
Calacattawi R, et al. J Dermatolog Treat. 2024;35(1):236110622研究1,280人のメタ解析。内服＞注射＞外用。有害事象は消化器・皮膚・月経。PubMed抄録で確認
Wang Y, et al. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2023;89(2):189-194／Liu Y, et al. Front Med (Lausanne). 2021;8:713554用量のネットワークメタ解析（250mg×3回×12週が最適）。内服の副作用17.6%。PubMed抄録で確認したため二次資料扱い
Heidary F, et al. J Cosmet Dermatol. 2025;24(9):e70428内服 vs 外用の無作為化試験50人。MASI −58.86% vs −50.88%。PubMed抄録で確認
第一三共ヘルスケアトランシーノEX 製品情報・「8週間プログラム」ページ第1類医薬品、効能「しみ（肝斑に限る）」、1日量4錠中トラネキサム酸750mg、15歳以上、2か月を超えて服用しない、約85%に効果（メーカー表記、原著未確認）。原文ページを確認
日本美容外科学会（JSAPS）ほか「美容医療診療指針（令和3年度改訂版）」CQ1-1-2肝斑は遮光・美白剤外用や内服などの保存的治療が先で、レーザー・IPLは不十分な場合の併用。PDF原文を確認
複数のクリニック公開ページ（2026-09-05確認、3施設）30日分1,200円、60錠3,000円、120錠2,000円、セット3,000〜7,000円、初回1,100円。血栓既往・ピル・喫煙で処方不可の記載。施設名は扱いません